对革兰阴性菌的作用强，抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白肺炎杆菌、绿脓杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等，对沙门杆菌、痢疾杆菌、除绿脓杆菌外的一些假单胞菌、脑膜炎球菌、雅森杆菌等虽也在体外有抗菌作用，但其临床意义尚未明确。

　　本品口服不吸收。肌注2g，血清药物浓度于1／2小时达峰值，约为36μg／ml。于30分钟内静滴4g，即时血药浓度＞200μg／ml，于1小时为≥100μg／ml，t1/2约为1小时。体内分布较广，周围器官均可达有效浓度，在胆汁和前列腺液中有较高浓度。本品主要由肾排泄，12小时内尿中可排出给药量的1／2～2／3。

　　临床上用于上述敏感菌株所引起的感染（对中枢感染疗效不确切）。

　　（2）普鲁卡因青霉素偶可致一种特异反应。注射药物当时或之后1～2分钟内，患者自觉有心里难受、濒危恐惧感、头晕、心悸、幻听、幻视等症状。一般无呼吸障碍和循环障碍，多数病例可出现血压升高（可与过敏性休克相鉴别）。一般不需特殊处理，症状维持1～2小时可自行恢复正常。用镇静药（安定）或抗组胺药（肌注苯海拉明20mg）有助于恢复。

　　（3）低剂量的青霉素不引起毒性反应。大剂量应用，可出现神经-精神症状，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，也可致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。对于少数有血凝功能缺陷的患者，大剂量青霉素可扰乱血凝机制，而致出血倾向。

　　（4）不宜鞘内给药。

　　（5）青霉素钠盐或钾盐的水溶液均不稳定，应现配现用，必需保存时，应置冰箱中，以在当天用完为宜。