肌注1g，经1小时，血药浓度达峰值，为49μg／ml，到第8小时仍可保持4.5μg／ml。静注1g，即时的血浓度为170μg／ml，到第2小时为29μg／ml，到第6小时约为6μg／ml。本品在体内分布广，可进入痰液、腹水、羊水、脑脊液中。通过肾脏和肝脏排出，在尿液和胆汁中浓度高。本品的t1/2为1.8～2小时。
临床上用于上述敏感菌所致肺炎、气管炎、胸膜炎、腹膜炎，以及皮肤和软组织、骨和关节、五官、创面等部位的感染，还可用于败血症和脑膜炎。
（2）静注：1次1g，每日2次，溶解于10～20ml液体中，缓缓注入。
（3）静滴：1次1g，每日2次，溶于液体100ml中滴入，重症可加倍量给予。
（4）儿童用量：1日40～80mg／kg，分2～4次。静注和静滴可用等渗氯化钠溶液、5％～10％葡萄糖注射液、灭菌注射用水、低分子右旋糖酐注射液等作溶剂，但不得与甘露醇注射液相配伍。
（2）其他不良反应有肾脏损害、血象改变、肝功能受损、胃肠道反应、菌群失调等。
（3）本品还可致出血倾向，剂量增大时尤甚。
（4）溶解后应立即使用，未用完的药液必须在冰箱中保存，在24小时内用完。
