肌注0.5g或1g，血药浓度约30分钟达峰值，分别为10和30μg／ml。静滴1g或2g，1小时滴注完毕，血药浓度分别为50和135μg／ml。本品在胆汁、尿液中有很高浓度，在子宫、卵巢、盆腔渗出液中也有较高浓度，并可在化脓性脑膜炎患者的脑脊液中达到治疗浓度。本品t1/2约为1小时。
主要用于各种敏感菌所致的呼吸系、肝胆系、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染，并可用于败血症和烧伤、手术后感染。
（2）其他不良反应有肾脏损害、血象改变、肝功能受损、菌群失调和出血倾向等。
（3）肌注可致局部刺激症状，可用0.5％盐酸卡波卡因注射液（或其他局麻药）为溶剂以减轻刺激，但不要把此溶剂误作静脉应用。
（4）为了防止过敏反应的发生，用前应了解患者的药物过敏史，必要时须用300μg／ml浓度的药液作皮试，阴性后方可应用。
