本品口服不吸收。肌注1g，血清药物浓度于1／2小时达峰值，可达31μg／ml。静注3g，1小时血药浓度接近100μg／ml。体内分布较广，可渗透入脑脊液和胎盘，胆汁中浓度也较高。本品主要由尿呈原形排泄，肌注1g，尿药峰浓度可达2mg／ml。t1/2约为70分钟。

　　主要用于革兰阴性菌感染，包括变形杆菌、大肠杆菌、肠杆菌属、淋球菌、流感杆菌等所致全身感染，对尿路感染的效果甚好。对于绿脓杆菌感染，常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。

    泌尿系感染可肌注给药，1次1g，每日4次，用0.25～0.5％利多卡因注射液2～3ml溶解后深部肌注。

    儿童1日用量为200～300mg／kg。婴儿1日量为225mg／kg，7日龄以下婴儿则为1日150mg／kg，均分次给予。

　　（2）普鲁卡因青霉素偶可致一种特异反应。注射药物当时或之后1～2分钟内，患者自觉有心里难受、濒危恐惧感、头晕、心悸、幻听、幻视等症状。一般无呼吸障碍和循环障碍，多数病例可出现血压升高（可与过敏性休克相鉴别）。一般不需特殊处理，症状维持1～2小时可自行恢复正常。用镇静药（安定）或抗组胺药（肌注苯海拉明20mg）有助于恢复。

　　（3）低剂量的青霉素不引起毒性反应。大剂量应用，可出现神经-精神症状，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，也可致短暂的精神失常，停药或降低剂量可恢复。对于少数有血凝功能缺陷的患者，大剂量青霉素可扰乱血凝机制，而致出血倾向。

　　（4）不宜鞘内给药。

　　（5）青霉素钠盐或钾盐的水溶液均不稳定，应现配现用，必需保存时，应置冰箱中，以在当天用完为宜。