哌喹影响伯氏疟原虫红内期裂殖体的超微结构，主要能使滋养体食物泡膜和线粒体肿胀。疟色素形态变异，多呈长梭形。线粒体及食泡腔内出现螺纹膜。这些变化呈进行性加重。

    其作用方式可能通过影响膜上有关酶系而改变膜的功能。线粒体肿胀等变体导致其生理功能的破坏。线粒体数量增多及其腔出现较多层膜小体，则可能是结构遭到损伤后的一种代偿反应。 

    疟疾的治疗，也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。亦可用于治疗矽肺。

　　预防疟疾，每月服1次，0.5g，睡前服。可连服3～4个月，不宜超过6个月。

　　矽肺的防治，预防量0.5g/次，10～15日服1次，1月量1g～1.5g。治疗量0.5g～0.75g/次，1次/周，1月量2g，半年为1疗程；间歇1月后，可进行第二疗程。总疗程约3～5年。 

　　肝功能不全者慎用。本品多积聚于肝脏，若给药量多，间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。 

　　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇慎用。