胶囊剂：每胶囊0.125g；0.25g；0.5g。颗粒剂：50mg。
口服吸收达50％。肌注0.5g，半小时血清浓度达峰值，约18μg／ml。主要由肾脏排泄、尿药浓度可达数百至1000μg／ml。本品蛋白结合率可达95％，不易透过血脑屏障和进入胸腔积液。t1/2约为0.6小时。
主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。
（2）静滴：l次1～2g，溶于100ml输液中，滴注1／2～1小时，1日3～4次。小儿每日用量30～50mg／kg，分次给予。口服剂量相同。
（2）可出现胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等，口服给药时较常见。其他尚有静脉炎。大剂量应用可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少，对特异体质者可致出血倾向。个别人氨基转移酶升高。
（3）尚可见药疹、药物热等过敏反应。少数人可发生白色念珠菌继发感染。
