空腹口服本品1g，于1／2～1小时血清浓度达峰值，约12μg／ml，吸收量可达口服量的1／3以上；肌注0.5g，血清浓度于1／2小时达峰值，约16μg／ml。在体内分布广，肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度；腹水中含量较低，痰和汗液中含量微少；本品不能透过正常脑膜。进入体内的药物，约有1／3～1／2以原形在尿中排泄，t1/2约为0.4小时。
本品主要用于耐青霉素G的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染，包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染，对中枢感染一般不适用。
（2）静滴：1次1～2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液内滴注1／2～1小时，1日3～4次。小儿每日用量50～100mg／kg，分次给予。
（3）肌注：l次1g，1日3～4次。口服、肌注均较少用。
肾功能轻中度不足者可按正常用量，重度不足者应适当减量。
（2）可出现胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等，口服给药时较常见。其他尚有静脉炎。大剂量应用可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少，对特异体质者可致出血倾向。个别人氨基转移酶升高。
（3）尚可见药疹、药物热等过敏反应。少数人可发生白色念珠菌继发感染。
