本品口服后吸收迅速，1小时左右达血药浓度峰值。食物可影响其吸收程度。血浆蛋白结合率为97％。大部分在肝中被代谢，代谢产物去甲基阿司咪唑仍具有抗组胺活性。本品及其代谢产物均具有肝肠循环。本品及其代谢产物均自尿排出，但原形药物极少。本品及其代谢产物的51/2长达19日，故达到稳态血浓度需4～8周。本品不易通过血脑屏障。
本品适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏反应症状。
