 专题推荐 |
|
|
| 高血压自我检查 |
|
| 医院查询 |
|
| 医生查询 |
|
|
|
|
组成：每支含盐酸阿克拉霉素10mg、20mg(效价)和适量乳糖。
适应症：本品适应急性白血病、恶性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳癌、卵巢癌等。
用法用量：本品供静脉注射或滴注。临用前用10ml生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解。
用量：
1、对实体瘤和恶性淋巴瘤的推荐方案；
(1)、每次40-50mg(效价)[0.8-1.0mg(效价)/kg]静脉内给药，每周二次，第12天或14天给药。
(2)、每天20mg(效价)[0.4mg(效价)/kg]，给药7天，每隔一周用药。
2、急性白血病推荐方案：
20mg(效价),[0.4(效价)/kg]每天一次，共10—15天。具体用量可根据患者的年龄和病情酌情增、减。
不良反应：
1、心脏；用药期间偶有发生心电图(ECG)改变，心动过速、心律失常现象，严重重可出现心力衰竭。
2、抑制骨髓造血功能；表现为白细胞、血小板减少及贫血等。
3、胃肠道反应；表现为厌食、恶心、呕吐、口腔炎、腹泻等。偶有消化道出血现象。
4、少数病例可见发热、皮疹、脱毛、色素沉着及肝、肾功能损害等。
禁忌症
1、心功能不全或有心功能不全病史的患者。
2、对本药有严重过敏史患者。
注意事项
1、必须在医师指导下使用，用药期间应严密监测血象、肝、肾功能和心电图变化。一旦确认异常，应适当护理，必要时停止用药或减少用量。
2、治疗期间感染或出血性疾病可能发生或恶化，应小心观察。
3、对儿童或育龄患者使用本品时，应特别强调对不良反应的重视，同时应注意本品时，应特别强调对不良反应的重视，同时应注意本品可能影响性腺。
4、本品不能作皮下或肌肉注射。
5、因静脉注射有时会引起脉管疼痛或口腔炎，故应注意注射方法和部位。
6、药物溶解后应尽快使用。当溶解于pH值较高的溶剂时，可产生混浊，故不能与pH大于r等于7的其它药物混合。
7、曾接受过柔红霉素或阿霉素治疗的患者，当应用本品总量超过600mg(效价)时，心电图异常的发生率增加。
8、治疗急性白血病时，应根据血液学检查的结果适当地决定用药期限。
9、对孕妇、哺乳期或育龄妇女及儿童用药，只有利多于弊的情况下才使用本药。
药理作用
1、抗肿瘤活性：盐酸阿克拉霉素具有广谱的抗肿瘤活性，能抗多种小鼠实验性肿瘤。如；L1210淋巴白血病、P388白血病、艾氏癌、Lewis肺癌、S180肉瘤、CD8F1(D—M诱发乳癌)、C3H自乳癌和CO—38癌；抗大鼠腹水肝细胞癌，如；AH41C、AH66、AH13TAH44。同时，对移植到豚鼠的人类胃癌St-4,St-15和结肠癌CO-3亦有抗癌作用。
2、作用方式：盐酸阿克拉霉素嵌入癌细胞的DNA上，从而抑制核酸的合成，特别是RNA的合成，在GI晚期和S晚期阻断细胞周期。
药代动力学
血液浓度：
(1)、一次静脉推注40—100mg剂量；盐酸阿克拉霉素的血液浓度迅速减少，随后活性代谢物水平增高，维持20—30ng/ml的浓度水平12小时。
(2)、静脉滴注(1小时)20mg剂量；盐酸阿克拉霉素的血药浓度迅速减少，随后活性代谢特水平增高，维持10—20ng/ml的浓度水平12小时。
临床试验
单用本剂治疗实体瘤(286例)和血液系统肿瘤(88例)的结果如下；
1、临床疗效：
对实体瘤的有效率分别为；乳腺癌29.4%(10/34)、卵巢癌35.5%(6/17)、肺癌18.2(6/33)、胃癌18.6%(19/102)。对血液系统肿瘤的有效率分别为；恶性淋巴瘤53.3%(16/30)、急性白血病36.2%(17/47)。
2、副作用
在上述临床试验中，有286例出现副作用。占总例数的76.5%。有88例无副作用，占总例数的23.5%。主要副作用为；胃肠道反应(厌食占44.4%、恶心占43.6%、呕吐占35.8%、口腔炎占8.3%腹泻占5.3%);血液学方面(白细胞减少占25.%、血小板减少占18.7%、贫血占8.0%、出血占6.1%)。其它副作用有；倦怠(18.2%)、心电图异常(6.1%)、发热(5.6%)、肝损害(4.5%)、静脉炎(2.9%)、脱发(1.9%)、皮疹(1.1%)。
观察到出血、血尿、肾功能不全等副作用的病例主要见于急性白血病患者。
临床前研究
1、毒性
(1)、急性毒性LD50(mg/kg)
(2)、慢性毒性；
大鼠给予阿克拉霉素0.08-1.2mg/kg/日，腹腔注射，每天一次，共6个月。狗0.3-0.9 mg/kg/日，静脉注射，每天一次，共10个月。在高剂量组可见厌食、腹泻、进食量减少、体重减轻、白细胞减少。停药后，这些症状消失。此外，在狗可见一过性呕吐、胸腺和睾丸萎缩、胃肠道出血、注射部位皮下组织增生及出血。其它组织无特殊改变。
(3)畸胎学；
在大鼠和兔，可见下列致畸毒性；死胎重吸收数增加、胚胎生长抑制、骨化延迟、腰肋畸形发生率增加。
(4)心肌毒性；
a)急性心肌毒性：在黄色地鼠的实验中，单用盐酸阿克拉霉素(25—100mg/kg)静脉注射，当用量超过75mg /kg时，可出现心电图及心肌超微结构变化。
b)亚急性心肌毒性：将不同剂量的盐酸阿克拉霉素给予黄色地鼠(每天一次，腹腔注射，共15天)、大鼠(每l一次，腹腔注射，共5天)，兔(每周一次，静脉注射，共13周)。当剂量达到；地鼠1.5-2.5mg/kg,大鼠4mg/kg和兔8mg/kg时，可见心电图改变及心肌超微结构的改变(线粒体肿胀、内质纲扩张、鞘体症形成)。在大鼠和地鼠中，这些改变是可逆的，治疗结束2周即消失。
2、吸收、分布、化谢和排泄
当给狗或小鼠静脉注射盐酸阿克拉霉素后，药物迅速随血液分布到各器官，组织中的药物水平比血液中的水平高100—1000倍。盐酸阿克拉霉素在肝脏和其它器官中迅速代谢，转变成活性糖苷代谢物和无活性的无糖配基代谢物。活性代谢物主要分布在肺、脾和淋巴结。非活性代谢物主要分布于肝、胰腺和肾。上述代谢物和其它低分子代谢物主要由尿及粪的排泄。
规格：20/mg瓶。每合十瓶。
价格：20/mg瓶 132元/瓶
生产企业:深圳万乐 |
|
 相 关 新 闻 |
|
|
疾病分类：内科 | 妇科 | 外科 | 儿科 | 性与疾病 | 男性科 | 五官科 | 皮肤科 | 流行性疾病 | 心理咨询 | 老年疾病 | 疾病护理
您所在的位置：