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阿糖胞苷十八碳磷酸酯钠

www.QQJKW.com 时间:2005-07-25

阿糖胞苷十八碳磷酸酯钠
[外 文 名] Cytarabine,OCfsfate(Starasid).
[化 学 名] 4-amino-1-B-D-arabino-furanosyl-2(1H)-pyrnimidinone 5-(Sodium Octadecyl phosphate)monohy-drate.
[分 子 式] C27H49N3Na O8PH2O。
[药理作用] 本品为Ara-C之衍生物,亦是Ara-C的前体物。关于本品抗肿瘤的作用原理,根据对其代谢产物及活性化合物的研究,认为原形药物在血中维持一定浓度,在肝脏中代谢为Ara-C等,由血液向肿瘤分布,在肿瘤细胞内成为最终的活性化物而发挥抗肿瘤作用。本品对小鼠L1210、Lewis肺癌、结肠癌等移植性肿瘤有抑制作用,对B16黑色素瘤无效。在体外对肿瘤细胞有直接杀灭作用。
[体内过程] 给大鼠口服该药后,血浆Ara-C的半衰期为6.4-8.7小时,持续时间较长;人单次给药50-1200mg后,血浆中的Ara-C浓度也维持较长时间。大鼠经口给药后的组织分布,在消化道粘膜、肝脏、肾脏中浓度较高,尤其是在空肠中维持长时间的高浓度;在血液中的分布为红细胞45.5%,白细胞0.1%,血浆中54.4%。本品的代谢产物为Ara-C,其排泄途径为尿(40.6%),呼吸道(15.6%),经胆汁排泄甚微。
[临床应用]
(1)可作为成人急性非淋巴细胞白血病之首选。
(2)可用于骨髓增生异常综合征。
[用法用量] 口服:成人急性淋巴细胞白血病,每日100-300mg;骨髓增生异常综合症,每日100-200mg,均分1-3次,餐后服,连服2~3周,停药2-3周后重复。
[不良反应]
(1)骨髓抑制:白细胞、血小板减少,贫血。
(2)胃肠道反应:可有恶心、呕吐,食欲不振,腹痛,腹泻;有时可出现便血,黑便,口腔炎等。
(3)肝功能损害:谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶或碱性磷酸酶、总胆红素升高。
(4)其他反应:发热,倦怠,脱发,皮疹,血尿等。
[禁 忌 证]
(1)对本品有过敏史者及孕妇、哺乳妇禁用。
(2)骨髓功能抑制,并发感染,肝功能损害者及育龄患者慎用。
[注意事项]
(1)本品经连续服用2~3周方可见效,对需行缓解治疗等强化治疗者,应先行其他缓解疗法,避免使用本品。
(2)使用本品期间,应定期复查血像、肝肾功能,若出现明显不良反应,应减量或暂停药,并同时对症处理。
(3)在使用过程中,须防止感染性疾病的发生。
(4)老年、小儿患者用药期间,须密切观察,慎重用药。
(5)与其他抗肿瘤药并用,可能增加骨髓毒性。
[制剂规格] 胶囊剂:50mg/粒,100mg/粒。
[贮 藏] 密闭室温下保存。
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